[물리화학]비아그라의 작용 메카니즘

소개

비아그라의 작용에 대해 간단히 정리하였습니다,,

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본문내용

발기부전 치료제인 비아그라의 작용메커니즘을 알기 이전에 우선은 어떻게 해서 발기가 되고, 원래 상태로 돌아갈 때는 어떤 작용이 이루어지는 지 알아볼 필요가 있다.
우선 발기가 되는 과정을 알아보면, 남성이 성적으로 흥분하면 뇌의 시상하부에 있는 부뇌실핵(PVN)이 도파민을 분비하고 발기와 관련한 신호를 척추신경을 통해 음경으로 보내고, 음경 안에는 수세미와 비슷한 모양의 해면체가 있는데 신호를 받은 해면체의 내피(內皮)세포와 음경의 신경말단에서는 산화질소(NO)가 분비되게 된다. 이 산화질소의 작용으로 음경 동맥 혈관과 음경평활근이라는 근육이 늘어나고 Cyclic GMP라는 물질의 생성을 촉진 하는데, 이 물질에 의해 정맥이 좁혀져 해면체에 피가 고여 팽창하게 되어 발기가 일어나는 것이다.
발기상태에서 회복될 때에는 이와 반대의 작용이 일어나는데, 한 가지 특이한 점은 포스포디에스터라제(PDE-5)라는 효소의 작용으로 Cyclic GMP가 분해되어 그 농도가 낮아지면서 변화가 일어난다는 것이다.
이때, PDE-5를 E, cGMP를 S라고 하고 분해산물을 P라고 하면 이 효소작용의 반응식은

비아그라를 포함한 다른 발기부전치료제들의 작용원리는 바로 이 포스포디에스터라제이 활성을 억제하여 Cyclic GMP의 분해를 막음으로써 발기상태를 유지시키는 것이다. 비아그라는 Sildenafil citrate라는 활성성분과 다수의 비활성성분들을 함유하고 있다. 이 중 활성물질인 Sildenafil citrate가 PDE-5의 활성을 억제하는데, 이는 위 물질이 c-GMP와 PDE-5가 결합하는데 있어 경쟁적 억제제로 작용함으로써 일어난다.
경쟁적 억제제란, 효소가 특이성을 갖는 기질과 결합하는데 있어서 활성부위에 기질 대신 결합하여 효소의 활성을 저해하는 물질을 말한다.

참고자료

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