약리학 정리 1 - 콜린성 작용제 & 길항제

소개

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목차

Ⅰ. 콜린성 작용제
1. 개요
2. 콜린성 뉴런 신경전달
3. 콜린성 수용체
4. 직접 작용성 콜린성 작용제
5. 간접 작용성 콜린성 작용제 : 가역적 항콜린에스터라아제
6. 간접 작용성 콜린성 작용제 : 비가역성 항콜린에스터라아제

Ⅱ. 콜린성 길항제
1. 개요
2. 항무스카린제
3. 신경절 차단제
4. 신경근 차단제

본문내용

1. 개요
- 콜린성 작용제와 길항제는 아세틸콜린(Ach)에 의해 활성화되는 수용체에 작용한다.

2. 콜린성 뉴런(The Cholinergic Neuron) 신경전달
① 아세틸콜린(ACh)의 합성
- Choline과 Na+이 공동 수송되어 세포막 내 이동
- 콜린 섭취가 아세틸골린 합성의 속도조절단계(rate-limiting step)
- Choline acetyltransferase(CAT)는 세포질에서 acetyl CoA와 choline의 반응을 촉매시켜 acetylcholine(ester)을 생성한다.
② 소포 내 아세틸콜린의 저장
- 아세틸콜린 : 시냅스 전 세포의 소포 내로 저장이 됨
- 시냅스 소포 : 아세틸콜린 뿐만 아니라 주요 신경전달물질, 공동전달물질을 가지고 있다.
③ 아세틸콜린의 유리
- 활동전위가 신경말단에 도달하면, 시냅스 전 막에 있는 전압-민감성 칼슘통로가 개방되어 세포 내 칼슘 농도 증가
- 칼슘 농도가 증가하면 시냅스 소포와 세포막이 융합된다. - 시냅스 공간으로 소포의 내용물이 유리된다.
- 유리 작용은 식중독 독소에 의해 차단되고, 과부흑거미독소(black widow spider venom)에 의해 촉진되기도 한다.
④ 수용체 결합
- 시냅스 소포로부터 유리된 ACh는 시냅스 후 수용체(무스카린성 수용체, 니코틴성 수용체)나 ACh을 유리한 뉴론 막의 시냅스 전 수용체 또는 시냅스 전 수용체의 다른 표적세포에 결합하여 생물학적 반응을 일으킨다.
⑤ 아세틸콜린의 분해
- 시냅스 후 수용체에서 일어나는 신호는 신속하게 종결
- 시냅스 간격에서 acetylcholinesterase에 의해 ACh이 choline과 acetate로 분해된다.
⑥ 콜린의 재활용
- Na+ 결합 고친화성 섭취계에 의해 재포획되어 뉴런으로 수송

3. 콜린 수용체(Cholinergic Receptors[Cholinoceptors])
- 친화성 차이를 기초로 무스카린 수용체와 니코틴 수용체로 구분한다.
1) 무스카린 수용체(Muscarinic receptor) - G 단백질 결합 수용체계
- ACh와 결합하는 것 외에 특정 독버섯에 존재하는 알칼로이드인 무스카린을 인식

참고자료

· 없음