[의약화학(생명공학)] 경구용 항암제 글리벡캅셀100㎎(GLEEVEC CAP)에 관한 Review

소개

항암제 gleevec에 관한 보고서

목차

1. 명칭
2. 제조회사: Novartis Pharma AG
3. FDA Pregnancy Category
4. 분자식, 구조식
5. 물리적 특성
6. 치료분야계통
7. 개발 History
8. Mechanism of action
9. 임상시험의 결과
10. 문제점
11. 차세대용 개발현황
※Reference

본문내용

5. 물리적 특성

MW: 493.6+96.1=589.71 Salt/base ratio: 1.195 on anhydrous basis

- Imatinib mesylate는 물에서 매우 잘 녹으며, 또한 pH=5.5이하의 aqueous buffer에서도 잘 녹는다. 그러나 neutral/alkaline buffer에서는 잘 녹지않는다. non-aqueous solvents에서 잘 녹으며, dimethyl sulfoxide, methanol, ethanol에서는 매우 잘녹는다. 그러나 octanol, acetone, acetonitrile에서는 녹지 않는다.


6. 치료분야계통

(1) protein-tyrosine kinase inhibitor

(2) 초기개발중에는 STI571이라는 이름을 Gleevec에 붙여졌다. STI는 Signal Transdution Inhibitor를 의미하여 tyrosine kinase inhibitors라 불리는 enzymes을 저해하는 약물작용을 나타낸다. 이 표적이된 kinase는 CML 질병의 중점인 DNA translocation(Philadelphia chromosome)에 의해 생산된 단백질이다.

(3) STI571
STI571은 NORVATIS제약회사에서 platelet derived growth factor receptor(PDGF
-R)의 억제제로서 개발되었는데 또한 p210Bcr-Abl, p185Bcr-Abl, v-Abl, c-Abl tyrosine kinase등의 모든 Abl kinase를 특이적으로 억제하며 c-kit tyrosine kinase 또한 억제함이 밝혀졌다. 이러한 Abl tyrosine kinase의 억제는 submicromolar 농도에서 이루어지며 cell cycle, cell adhesion, cytoskeletal organization의 조절에 관여하는 여러 유전자들의 transcriptional modulation을 야기하여 결국 Ph+ 세포를 apoptotic death로 이끈다. 많은 다른tyrosine과 serine/threonine protein kinases가 STI571로 억제되는지 연구되었고 어떤 것도 억제되지 않았다. 다양한 in vitro와 in vivo실험에서 광범위한 전임상 시험이 이루어졌고 Bcr-Abl 을 발현하는 세포에 선택적으로 독성을 가짐이 증명되었다.

참고자료

· NOVARTIS- http://www.novartis.com/pharma/
· NOVARTIS CANADA- http://www.ca.pharma.novartis.com/downloads/e/gleevec_
· scrip_e.pdf
· Komtur Pharmaceuticals worldwide- http://www.komtur.com/gleevec/structure.
· html
· Glivec Internet site- http://www.glivec.com/about
· Bit Druginfo- http://www.druginfo.co.kr
· 한국병원약사회- http://www.kshp.or.kr/
· 숙명여자대학교 의약정보연구소- http://sdic.sookmyung.ac.kr/2001/
· FDA- http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/gleevec/default.htm
· 혈액종양 내과 최신정보- http://damc.dauhosp.or.kr/~dahim/dimhi.htm
· 글리벡 사용반대운동 사이트- http://glivec.jinbo.net/
· 포항공대 생물학정보센터- http://bric.postech.ac.kr
· 의약정보전략연구소- http://www.pharmanet.co.kr/
· 한국다국적의약산업협회- http://www.krpia.or.kr/new2/search.htm