케토프로펜을 함유한 마이크로에멀젼 겔제의 개발 (Formulation Development of Ketoprofen Microemulsion Gel)

서지정보

· 발행기관 : 한국산학기술학회
· 수록지 정보 : 한국산학기술학회논문지 / 26권 / 6호 / 37 ~ 45페이지
· 저자명 : 김문정, 김경수

초록

케토프로펜은 비스테로이드성 소염진통제(NSAIDs: Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs, 이하 NSAIDs)로 널리 사용되는 약물이지만, 경구 투여 시 위장관 부작용과 낮은 생체이용률로 인해 한계가 있는 약물로 알려져 있다. 이를 극복하기 위해 본 연구에서는 케토프로펜을 함유한 마이크로에멀젼 겔(Microemulsion-gel) 제형을 개발하여 기존 시판제보다 끈적임과 발림성을 개선하고자 하였다. 최적의 마이크로에멀젼 조성을 확립하기 위해 오일로서 Oleic acid, 계면활성제는 Tween 80, 공계면활성제로 Transcutol P를 사용하였으며 유사 삼원상 평형도(Pseudo-ternary phase diagram)을 이용하여 자가유화영역을 확인한 결과, Smix 2:1 비율이 가장 안정적이면서 넓은 범위의 마이크로에멀젼을 형성함을 확인하였다. 다음으로, 입자크기, 다분산지수(PDI: Polydispersity Index, 이하 PDI), 제타전위(Zeta potential)를 측정하여 최적 조성을 선정하고, Carbopol 934를 0.5 %, 1.0 %, 1.5 %로 첨가하여 겔제(F1~F3)를 제조하였다. 제조된 겔제는 시판제인 루마겔(Rheuma Gel)과 비교 분석되었으며, 그 결과 1.0 % Carbopol을 포함한 F2 조성이 가장 적절한 점도와 낮은 점착성을 나타내어 최적 제형으로 선정되었다. 최종 선정된 F2는 겔 강도가 시판제와 유사하면서도 점착력이 낮아 사용감을 개선할 수 있는 장점이 있으며, 이를 통해 기존 경피용 제형의 단점을 보완할 수 있는 가능성을 보였다. 본 연구에서 개발된 마이크로에멀젼 기반 케토프로펜 겔제는 향후 더 나은 국소 외용제 개발에 활용될 수 있을 것으로 사료되며, 추가적인 in-vitro 및 ex-vivo 실험을 통해 실용화 가능성도 기대할 수 있을 것으로 사료된다.

영어초록

Ketoprofen is a widely used nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) but has low oral bioavailability and gastrointestinal side effects, which limit its therapeutic efficacy. This study aimed to develop a microemulsion-based gel formulation to enhance topical delivery while improving spreadability and reducing stickiness compared to commercial products. Oleic acid, Tween 80, and Transcutol P were utilized as the oil phase, surfactant, and cosurfactant, respectively. A pseudo-ternary phase diagram showed that a Smix ratio of 2:1 was optimal for stable microemulsion formation. The selected microemulsion was characterized for particle size, polydispersity index (PDI), and zeta potential and incorporated into gels containing Carbopol 934 at concentrations of 0.5%, 1.0%, and 1.5%. Of the formulations identified as F1-F3, F2 (1.0% Carbopol 934) exhibited optimal physicochemical properties, viz., viscosity, stickiness, and gel strength, and was comparable to Rheuma Gel. The developed formulation offers a potential means of improving topical ketoprofen delivery. Further, in vitro and ex vivo studies are required to confirm the feasibility of the formulation for clinical applications and commercialization.

참고자료

· 없음