아세트아미노펜 매트릭스 정제의 제제설계 및 용출률 평가

소개

아세트아미노펜 매트릭스 정제의 제제설계 및 용출률 평가 자료입니다.

목차

Abstract
1. Introduction
1.1 아세트아미노펜 ……………………………………………… p07
1.2 약물작용의 지속화 …………………………………………… p10
1.3 서방성 제제 …………………………………………………… p13
1.4 실험 목적 …………………………………………………… p14

2. Material and Method
2.1 Materials ……………………………………………………… p15
2.2 Method
2.2.1 아세트아미노펜 정제의 처방 ……………………… p15
2.2.2 습식 과립법에 의한 아세트아미노펜 정제의 제조 ……………p16
2.2.3 아세트아미노펜 매트릭스 정제로부터 약물의 용출 ……… p17
2.2.4. 흡광도 측정 ………………………………………… p19
2.2.5. 아세트 아미노산 함량 균일성 시험 ………………… p20

3. Resuit and Discussion
3.1 Media에 따른 제제의 용출률 변화 ……………………………p21
3.1.1 SGF에서의 APAP제제 용출률 변화 ……………………p21
3.1.2 SIF상태에서의 APAP제제 용출률 ………………………p26
3.1.3 물에서의 APAP제제의 용출률 변화 …………………p31
3.2 APAP 첨가제에 따른 용출률
3.2.1 APAP ＋ HPMC ……………………………… p33
3.2.2. APAP + PEO …………………………………… p33
3.2.3 APAP + Compritol …………………………………… p34
3.2.4 APAP + HPMC + PEO …………………………………p34
3.2.5. APAP + HPMC + Compritol. …………………………p35
3.2.6 APAP + PEO + Compritol …………………………… p37
3.3 APAP 제제의 함량 균일성 시험 ………………………… p37

4. Conclusion ……………………………………………… p39

본문내용

Acetaminophen은 ρ-aminophenol 계의 합성 비마약성 제제의 유도체로서 동통의 역치 상승과 말초 혈관 확장 작용에 의한 발한 작용으로 진통 및 해열 작용을 나타내는 제재이며, 치료 용량에서 부작용이 거의 없고 처방이 없이도 사용될 수 있는 약이다. 급성의 과 용량은 치명적인 간 손상을 유발할 수 있다. 아세트아미노펜의 흡수 속도는 제형에 의존적이다. 즉, acetaminophen은 경구 투여 시, 빠르고 완전하게 위장관을 통해 흡수되고 투약 후 10~60분 내에 최고 혈중농도에 도달한다. 또한 빠르게 조직에 골고루 분포하며 약 25%가 혈장 단백과 결합한다. 반감기는 1.25~3시간이며 간 효소에 의해 대사된다.

용출시험은 내용 고형 제제로부터 주성분이 용해되어 분자상태로 되는 과정을 시험하는 것으로서 이러한 시험 결과로부터 얻은 유효성분의 용출속도 또는 패턴은 제제의 생체 이용률과 밀접한 관계가 있으며 제제의 유효성을 예측하는 수단이기도 하다. 본 논문에서는 첨가제의 비율과 배합을 다르게 한 6종류의 매트릭스 정제에 따른 용출률을 각각 평가해보고, 같은 매트릭스 정제일지라도, 조성성분이 다른 media에서 용출률의 변화 양상이 어떻게 달라지는지 알아보았다.

결과는 다음과 같다.

(1) SGF에서 HPMC+COM > HPMC+PEO 순으로 높은 용출률을 나타낸다. 친수성 폴리머인 HPMC, PEO와 소수성 폴리머인 compritol를 적절한 비율로 함께 배합하는 것이 보다 좋다.
(2) compritol의 단독 배합 제제는 특히 저조한 용출률을 나타내므로, 이 소수성 폴리머만을 첨가하는 것은 서방성 제제로서 좋지 못하다.

(3) SGF, SGF-pepsin, SGF-SLS의 media중 SGF-pepsin에서 평균적으로 가장 높은 용출률을 보였으며, 각 제제별 용출율의 차이도 보다 확연히 나타난다.

참고자료

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