FDA approval drugs_Vandetanib(Caprelsa)

소개

갑상선암의 신규 치료 약물인 Vandetanib (INN, trade name Caprelsa)에 대해 정리 요약하였습니다.
2012년 현재 국내에서는 미승인상태이나, 향후 블록버스터의 가능성도 살포시 엿보입니다.

목차

- 약물 정보
- 용도 및 용어 설명
- 작용기전
- Reference

본문내용

Vandetanib(제품명 Caprelsa)은 아스트라제네카(AstraZeneca) 社에서 개발한 갑상선암 치료 약물로 현재까지 미국, 캐나다, 유럽(EU)에서 승인을 취득하였다. 이 약물은 ZD6474라는 이름으로도 알려져 있으며, 다중 tyrosine kinase 저해제(TKI)이다.
IUPAC name은 N-(4-bromo-2-luorophenyl) -methoxy7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine 으로, 평균 반감기 15일, 분자량 475.354 g/mol, 구조식은 C22H24BrFN4O2이다.
경구 투여제로 개발되어 있으며, 300mg씩 하루 한번 투약하도록 디자인되어 있다. 음식과 함께 혹은 단독으로 투여해도 관계없으나, 심각한 독성이나 QT간격연장증후군(QTc intervalprolongation)이 발생 시에는 투약을 중단하거야 양을 줄여야 한다. 신장 질환자의 경우 최초 투여 시에는 200mg 이하가 권장된다.

<중 략>

혈관 내피 세포 성장 인자 수용체(Vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR) 경로는 MTC 발병에 매우 중요하다. 혈관 생성(angiogenic)과 림프관 생성(lymphogenic)에 관여하는 3개의 막관통 수용체(transmembrane receptors) VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3은 종양 성장과 분열에 관련 있는 혈관 내피세포의 증식, 전이, 생존 및 신생혈관 생성에 중요한 역할을 하는 것으로 생각되고 있다.(그림 3 참조) 종양 세포들은 신생 혈관 생성 경로인 PLC γPKCRafMEKMAPK, PI3KAkt 포함 경로의 개시 리간드로 작용하는 VEGF 단백질(VEGF-A, B, C, D)을 분비한다. MTC 환자에게서는 정상인에 비하여 갑상선 조직에서 VEGF와 VEGFR-2가 2배 이상 과다 발현된다. Vandetanib은 이 경로에서 VEGFR - 2,3을 억제한다.

참고자료

· 없음