채네 효소의 경쟁적 억제제 약물

소개

생화학 과목에서 체내 효소의 경쟁적 억제제 약물에 대하여 조사한 레포트로 교수님께 잘 만들었다고 칭찬
받은 레포트니 유용하게 사용하세요~

목차

1. 설파제 ( sulfa drug )
2. Lovastatin ( 고지혈증 치료제 )
3. 페니실린 ( Penicillin )
4. Tamiflu ( Oseltamivir ) --> neuraminidase 억제제
5. 글리벡 ( Gleevec ) ---> Tyr kinase의 경쟁적 억제제
6. 사린 ( Sarin ) , 말라티온 ( Malathione ) ---> Ach E 의 비가역적 억제제
7. 나노프릴정 (Lisinopril ) ---> ACE inhibitor
8. Zyloprim ( Allopurinol ) ---> 통풍치료제

본문내용

1. 설파제 ( sulfa drug )
항생제 sulfonamide는 PABA ( Para Amino Benzoic Acid )의 유사체이다.
주로 그람양성균 ( 포도상구균, 연쇄상구균, 폐렴균 )과 그람음성균 ( 임균, 수막염균, 적리균) 및 일부 음성간균에 유효하다고 알려져 있다.
작용기전은 세균의 경우 엽산 ( folic acid )을 스스로 합성할 수가 있는데 이 때 PABA를 원료로 사용한다.
이때 설파제인 Para Amino Benzene Sulfon Amide를 제공하면 엽산합성효소의 활성부위에 대하여 PABA 와 sulfonamide가 서로 경쟁하게 됨으로써 엽산 합성이 억제되고 결국 핵산합성 경로가 저해됨으로써 sulfonamide의 정균작용이 나타난다.
설파제 사용에 따른 부작용으로는 엽산이 핵산과 Heme형성에 관여하기 때문에 오심, 구토, 과립구 감소증, 재생불량성 빈혈, 혈소판 감소증 등이 나타날 수 있다.
- Para Amino Benzoic Acid - - Para AminoBenzene sulfonamide -
2. Lovastatin ( 고지혈증 치료제 )
Pleurotus ostreatus 라는 Oyster mushroom에서 얻을 수 있는 천연물질로 콜레스테롤 생합성경로에 존재하는 HMG-CoA reductase를 저해하여 고지혈증치료에 쓰이는 약물이다.
활면소포체막에 존재하는 HMG-CoA reductase는 HMG-CoA를 기질로 하여 Mevalonate를 만드는 효소로써 최종적으로 Mevalonate Pathway를 거쳐 콜레스테롤이 만들어진다.
이때 Lovastatin은 HMG-CoA 와 유사한 구조를 가지므로 HMG-CoA reductase 의 활성부위에 HMG-CoA 와 경쟁함으로써 콜레스테롤의 합성을 저해한다.

참고자료

· 없음