쿠에티아핀 푸마르산을 함유하는 방출제어 캡슐제의 용해특성 (Dissolution Properties of Controlled Release Capsules Containing Quetiapine Fumarate)

서지정보

· 발행기관 : 한국고분자학회
· 수록지 정보 : 폴리머 / 44권 / 5호 / 715 ~ 724페이지
· 저자명 : 김필윤, 정준재, 김남영, 김진우, 최정민, 이원찬, 송정은, 강길선

초록

쿠에티아핀 푸마르산(quetiapine fumarate, QF)은 낮은 용해도와 높은 투과성을 갖는 BCS CLASS Ⅱ로 생체이용률이 낮은 문제가 있다. 또한 쿠에티아핀은 2개의 수산화기를 보유하여, 산성 조건 하에서 더 높은 용해도를 갖는다고 보고되어 있다. 즉, pH 4 이상의 범위에 대해서는 용해도가 낮고, pH 2에서 높은 용해도를 보이며, pH 2 미만에서는 이온 효과로 인하여 용해도가 감소한다. 따라서 QF의 용해도를 향상시키고 pH의 변화에도 일정한 방출을유도하기 위해 속방 및 서방성 과립물을 이용한 캡슐을 제조하였다. XRD와 DSC를 사용하여 약물의 결정성과 포접을 평가, SEM을 통해 형태학적인 분석, FTIR 분석을 수행하여 화학적 변화를 분석하였다. 또한 습식과립공정을통해 유동성이 개선된 것을 확인하기 위해 유동성 평가를 하였으며 최종적으로, 용해도 시험으로 고체 분산체 및캡슐제의 용해도 패턴을 분석하였다.

영어초록

Quetiapine fumarate (QF) is a BCS CLASS II with low solubility and high permeability, which has a problem of low bioavailability. It has also been reported that Quetiapine possesses two hydroxyl groups, so it has a higher solubility under acidic conditions. The solubility is low in the range of pH 4 or higher and it is high when pH is 2, and it decreases when the pH is lower than 2 which is due to ion effect. Therefore, capsules were prepared using immediaterelease and sustained-release granules to improve the solubility of QF and induce constant release even with a change in pH. XRD and DSC were used to evaluate the crystallinity and inclusion of drugs, SEM was used for morphological analysis, and FTIR was used to analyze chemical changes. In addition, fluidity was evaluated to confirm that it was improved by granulation process. Finally, the solubility patterns of solid dispersions and capsules were analyzed by a solubility test.

참고자료

· 없음