용해도가 향상된 마이크로캡슐 함유 레바미피드 서방성 정제의 개발 (Development of Microcapsule-loaded Rebamipide Sustained-release Tablets with Enhanced Solubility)

서지정보

· 발행기관 : 한국산학기술학회
· 수록지 정보 : 한국산학기술학회논문지 / 26권 / 1호 / 292 ~ 300페이지
· 저자명 : 조대영, 김경수

초록

이 연구의 목적은 난용성 약물인 레바미피드의 용해도 및 용출률을 개선시킨 레바미피드 마이크로캡슐 함유 서방성 정제를 개발하고, 시판 제품보다 우수한 제조 효율성 및 용출률을 가진 정제 제형을 개발하는 것이다. 결정형 레바미피드는 용매증발법을 이용하여 무정형의 레바미피드 마이크로캡슐로 제조하여, 결정형 약물과 용해도 및 물리화학적 특성을 비교하였다. 제조된 레바미피드 마이크로캡슐에 대한 최적의 서방정 처방을 선정하기 위하여 서방화제인 히프로멜로오스2208 4000 cps를 비율별로 사용하여 비교하였다. 최종 선정된 정제 조성은 레바미피드 마이크로캡슐, 유당일수화물, 미결정셀룰로오스, 히프로멜로오스2208 4000 cps, Kolidon VA64, 크로스카멜로오스 소듐, 마그네슘 스테아레이트의 질량비 525/100/100/75/50/20/10 (w/w/w/w/w/w/w)로 직접 압축법을 통해 정제를 제조하였다. 제조한 레바미피드 서방성 정제에 대해 시판 서방정과 비교 용출시험을 진행하였다. 최종 선정된 정제는 정제수에서 시판 서방정보다 개선된 용출률을 나타내었으며, pH 6.8 완충액에서는 시판 서방정과 유사한 용출 거동을 나타내었다. 이렇게 제조된 레바미피드 마이크로캡슐 함유 서방성 정제 제형은 시판 제품보다 직접 압축 타정을 사용해 간단하고 쉬운 제조와 개선된 용출률을 가진 정제로 제조 효율성이 높고 약물의 생체이용률이 향상된 레바미피드 서방성 정제 개발에 활용될 수 있을 것으로 사료된다.

영어초록

This study aims to develop a sustained-release tablet with rebamipide microcapsule that enhances solubility and dissolution rate compared to commercial product. Crystalline rebamipide was transformed into amorphous rebamipide microcapsule via solvent evaporation, and its physicochemical properties were compared with the crystalline form. To determine the optimal formulation, hypromellose 2208 4000 cps was used at different ratios and compared. The selected tablet composition, using direct compression, included a rebamipide microcapsule, lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, hypromellose 2208 4000 cps, Kollidon VA64, croscarmellose sodium, and magnesium stearate in the weight ratio of 525/100/100/75/50/20/10 (w/w/w/w/w/w/w). Dissolution tests showed the prepared tablet had improved rates in water and similar behavior in a pH 6.8 buffer compared to the commercial tablet. This formulation is considered to have potential for use in the development of sustained-release rebamipide tablet with superior manufacturing efficiency and enhanced bioavailability.

참고자료

· 없음