이상지질혈증의 약제별 치료와 CETP 억제제

본 내용은 " 이상지질혈증의 약제별 치료와 CETP 억제제 " 의 원문 자료에서 일부 인용된 것입니다. 2023.04.13

문서 내 토픽

• 1. 이상지질혈증의 분류와 치료 목표

  이상지질혈증은 고콜레스테롤혈증, 고중성지방혈증, 저HDL 콜레스테롤혈증 및 복합형 이상지질혈증으로 분류되며, 개별 환자의 위험도와 LDL 콜레스테롤 수치에 따라 치료 계획을 설정합니다. 기본적인 치료계획의 목표는 일차적 목표가 LDL-C의 수치 감소이고, 이차적 목표가 비 HDL-C 수치의 감소입니다.

• 2. 이상지질혈증 치료 알고리즘

  먼저 심혈관질환 위험도를 평가한 뒤 위험군을 나누고 일차 선택약인 스타틴을 투여합니다. 목표 LDL에 도달했으면 추가적 이상 반응 평가를 통해 현재 치료 유지를 하거나, 목표 LDL에 도달하지 못하면 최대 가용 스타틴을 투약하거나 Ezetimibe나 PCSK9 inhibitor를 사용합니다.

• 3. 저HDL 콜레스테롤혈증의 특성과 치료

  저HDL 콜레스테롤혈증은 혈중 HDL C농도가 40mg/dL 미만으로 정의되며, 관상동맥질환의 위험인자입니다. 일차 치료 목표는 심혈관질환 위험도에 따라 LDL 콜레스테롤을 목표치 이하로 낮추는 것이며, HDL 콜레스테롤을 상승시키기 위하여 생활습관개선 요법을 병행합니다. 약물 치료로는 니코틴산, 스타틴, 피브린산 유도체 등이 사용되었으나 추가적인 심혈관 보호효과가 검증되지 않아 현재 권고되지 않고 있습니다.

• 4. CETP 억제제의 개발과 임상 결과

  CETP 억제제는 HDL 콜레스테롤을 강력히 상승시킬 수 있는 약제로 개발되었으나, 4가지 약제(torcetrapib, dalcetrapib, evacetrapib, anacetrapib) 중 anacetrapib만이 심혈관질환 발생빈도를 감소시키는 효과를 보였습니다. 이러한 한계점에 대해 HDL 기능 저하, 비HDL-C 감소 효과 등이 원인으로 제시되고 있으며, 약물유전학적 접근의 필요성이 제기되고 있습니다.

• 5. 국내 CETP 억제제 개발 현황

  국내 제약사 종근당이 CETP 억제제 'CKD-519'로 호주에서 임상 2상을 시작했으며, 1세대 CETP 저해제의 주 1회 투여로 복용편의성을 개선한 2세대 CETP CKD-508로 전임상을 진행하고 있습니다. CETP 억제제는 LDL 콜레스테롤과 중성지방은 낮추고 HDL 콜레스테롤을 높이는 원리로 개발되고 있습니다.

Easy AI와 토픽 톺아보기

• 1. 이상지질혈증의 분류와 치료 목표

  이상지질혈증은 혈중 지질 수치가 정상 범위를 벗어나는 상태를 말한다. 이는 크게 고콜레스테롤혈증, 고중성지방혈증, 저HDL 콜레스테롤혈증 등으로 분류된다. 이상지질혈증의 치료 목표는 심혈관 질환의 위험을 낮추는 것이다. 따라서 LDL 콜레스테롤 수치를 낮추고, HDL 콜레스테롤 수치를 높이며, 중성지방 수치를 정상화하는 것이 중요하다. 이를 위해 생활습관 개선, 약물 치료 등 다양한 접근이 필요하다.

• 2. 이상지질혈증 치료 알고리즘

  이상지질혈증 치료 알고리즘은 환자의 심혈관 질환 위험도와 지질 수치를 종합적으로 고려하여 결정된다. 우선 생활습관 개선을 통해 지질 수치를 개선하고, 이후에도 목표 수치에 도달하지 못한 경우 약물 치료를 고려한다. 약물 치료로는 스타틴, 콜레스테롤 흡수 억제제, 파이브레이트, 오메가-3 지방산 등이 사용된다. 이때 환자의 특성과 부작용 위험 등을 고려하여 적절한 약물을 선택해야 한다. 또한 치료 반응을 모니터링하며 필요에 따라 약물을 변경하거나 병용 요법을 고려해야 한다.

• 3. 저HDL 콜레스테롤혈증의 특성과 치료

  저HDL 콜레스테롤혈증은 HDL 콜레스테롤 수치가 낮은 상태를 말한다. HDL 콜레스테롤은 동맥경화 진행을 억제하고 심혈관 질환 위험을 낮추는 것으로 알려져 있다. 따라서 저HDL 콜레스테롤혈증은 심혈관 질환 위험 증가와 관련이 있다. 저HDL 콜레스테롤혈증의 원인으로는 유전적 요인, 비만, 당뇨, 흡연 등이 있다. 치료로는 생활습관 개선, 스타틴 등 약물 치료, CETP 억제제 등이 고려된다. 특히 CETP 억제제는 HDL 콜레스테롤 수치를 효과적으로 높일 수 있어 주목받고 있다.

• 4. CETP 억제제의 개발과 임상 결과

  CETP(Cholesteryl Ester Transfer Protein) 억제제는 HDL 콜레스테롤 수치를 높이는 새로운 치료제이다. CETP는 HDL 콜레스테롤을 LDL 콜레스테롤로 전달하는 역할을 하므로, CETP 억제제는 HDL 콜레스테롤 수치를 증가시킬 수 있다. 대표적인 CETP 억제제로는 evacetrapib, dalcetrapib, anacetrapib 등이 있다. 이들 약물의 임상 연구 결과, HDL 콜레스테롤 수치를 유의하게 높이는 것으로 나타났다. 그러나 일부 약물에서는 심혈관 질환 예방 효과가 확인되지 않아 추가 연구가 필요한 상황이다. 향후 CETP 억제제의 개선된 약물 개발과 더불어 심혈관 질환 예방 효과에 대한 검증이 중요할 것으로 보인다.

• 5. 국내 CETP 억제제 개발 현황

  국내에서도 CETP 억제제 개발이 활발히 진행되고 있다. 대표적인 국내 CETP 억제제로는 CKD-506이 있다. CKD-506은 한국 제약사 종근당에서 개발한 약물로, 2상 임상시험 결과 HDL 콜레스테롤 수치를 유의하게 증가시키는 것으로 나타났다. 현재 3상 임상시험이 진행 중이며, 향후 심혈관 질환 예방 효과에 대한 검증이 기대된다. 국내 제약사들은 CETP 억제제 개발을 통해 이상지질혈증 치료 분야에서 새로운 돌파구를 마련하고자 노력하고 있다. 이러한 국내 기술 개발 동향은 향후 이상지질혈증 치료 옵션 확대에 기여할 것으로 전망된다.