[의학약학]당뇨 치료제 Acarbose의 전반적 정보 및 발효 생산법

소개

당뇨 치료제 Acarbose에 대한 전문 자료 입니다.

목차

1. Introduction
2. Chemical properties
3. Mechanism of biochemical action
4. Dose
5. Side effect
6. Interactions with other drugs
7. Production of Acarbose
8. Reference

본문내용

Mechanism of biochemical action

장에서 다당류 사슬은 α-glucosidase에 의해 단당류로 잘리게 되는데, 효소가 특이적으로 다당류 사슬의 glucoside 사이의 oxonium 부위를 인지하여 가수 분해를 하게 된다. 그리하여 잘려진 중간체는 non-reducing end의 단당류를 내놓게 되고 이것은 장에서 쉽게 흡수되어 혈관 내로 들어가게 된다.
Acarbose는 이러한 α-glucosidase 반응의 안정된 inhibitor 이다. 그 구조는 다당류의 transition state 구조와 유사하며, 안정된 oxonium ion을 형성하는 능력이 결여된 구조이다. Acarbose는 다당류보다 α-glucosidase에 대한 기질 친화도가 104~105배 정도 높다. 그래서 다른 기질보다 우선적으로 α-glucosidase와 binding하여 α-glucosidase이 본래 기질에 대해 작용하는 것을 지연시킨다. 이러한 경쟁적 기질 저해 작용은 인체의 위장과 장에서의 oligosaccharide 및 starch의 소화를 억제한다. 따라서 음식으로 섭취된 탄수화물이 glucose 형태로 흡수되어 혈중에 방출되지 않고 배변으로 배출되게 된다.

Acarbose와 효소들과의 상대적인 친화도는 다음과 같다.

glycoamylase > sucrase > maltase > dextranase

Acarbose는 isomaltase에 대해서는 친화도가 매우 적고, lactase와 같은 β-glucosidase에 대해서는 친화도가 없다. Acarbose가 α-amylase에 대해서도 저해 작용을 한다는 것은 최근에 밝혀졌다. 이러한 효소들에 대해서 acarbose는 친화력을 지니므로, 효소의 기질에 대해 경쟁적 저해를 하는 것이고 glucose의 흡수에 직접적인 영향를 주는 것은 아니다.

참고자료

· 없음