아드레날린성 작동제

소개

아드레날린뉴론에서 norepinephrine의 합성 및 유리
1. Norepinephrine의 합성
2. 소포내의 norepinephrine 저장
3. Norepinephrine의 유리
4. 수용체와의 결합
5. Norepinephrine 제거
6. 재흡수된 norepinephrined의 운명


아드레날린 수용체
1. α₁및 α₂수용체
2. β수용체
3. 수용체의 분포
4. 아드레날린 수용체에 의한 특징적인 반응
5. 수용체의 탈감작


아드레날린 작동제의 특성
1. 카테콜라민(Catecholamines)
2. 비카테콜라민(Non-catecholamines)
3. 아민 질소의 치환(Substitution on amine nitrogen)
4. 아드레날린 작동제의 작용기전


직접작용성 아드레날린 작동제
Epinephrine
Norepinephrine
Isoproterenol
Dopamine
Dobutamine
Phenylephrine
Methoxamine
Clonidine
Metaproterenol
Albuterol, pirbuterol, and terbutaline
Salmeterol and formoterol


간접 작용성 아드레날린 작동제
Amphetamine
Tyramine


혼합 작용성 아드레날린 작동제
Ephedrine


참고 문헌

목차

아드레날린뉴론에서 norepinephrine의 합성 및 유리
1. Norepinephrine의 합성
2. 소포내의 norepinephrine 저장
3. Norepinephrine의 유리
4. 수용체와의 결합
5. Norepinephrine 제거
6. 재흡수된 norepinephrined의 운명


아드레날린 수용체
1. α₁및 α₂수용체
2. β수용체
3. 수용체의 분포
4. 아드레날린 수용체에 의한 특징적인 반응
5. 수용체의 탈감작


아드레날린 작동제의 특성
1. 카테콜라민(Catecholamines)
2. 비카테콜라민(Non-catecholamines)
3. 아민 질소의 치환(Substitution on amine nitrogen)
4. 아드레날린 작동제의 작용기전


직접작용성 아드레날린 작동제
Epinephrine
Norepinephrine
Isoproterenol
Dopamine
Dobutamine
Phenylephrine
Methoxamine
Clonidine
Metaproterenol
Albuterol, pirbuterol, and terbutaline
Salmeterol and formoterol


간접 작용성 아드레날린 작동제
Amphetamine
Tyramine


혼합 작용성 아드레날린 작동제
Ephedrine


참고 문헌

본문내용

아드레날린성 작동제(Adrenergic Agonists)

아드레날린성 약물은 노르에피네프린(norepinephrine)와 에피네프린(epinephrine)에 의해 자극을 받는 수용체에 영향을 미친다. 아드레날린성 뉴론은 신경 전달물질로서 norepinephrine을 유리한다. 이들 뉴론은 중추신경계(CNS)에서 발견되고 신경절과 효과장기 사이의 연결체로 작용하는 교감신경계에서 발견된다. 아드레날린성 뉴론의 신경전달은 norephrin로 콜린성 뉴론과 매우 비슷하다. 신경전달은 정맥류(varicosities)라고 불리는 수많은 염주알같은 확대부위(enlargment)에서 일어난다. 이 과정은 다섯 단계 즉 noreinephrine의 합성, 저장, 유리, 수용체와의 결합, 시냅스 공간으로부터 신경 전달 물질의 제거 등으로 되어있다.

아드레날린뉴론에서 norepinephrine의 합성 및 유리


1. Norepinephrine의 합성 : Tyrosine은 아드레날린성 뉴론의 축삭질(axoplasm)내로 Na+과 연결된 운반체에 의해 수송되며, 여기에서 Tyrosine 은 Tyrosine Hydroxylase에 의해 수산화되어 dihydroxyphenylalanine(DOPA)로 된다. DOPA는 탈탄산되어 dopamine으로 전환된다.

2. 소포내의 norepinephrine 저장 : Dopamine은 아민 수송체계에 의해 시냅스 소포 내로 수송되며, 이 수송체계는 이미 생성된 norepinephrine의 재섭취(reuptake)에도 관여한다. Dopamine은 dopamine β-hydroxylase에 의해 수산화되어 norepinephrine으로 된다. 부신수질에서 norepinephrine은 메칠화되어 Epinephrine을 생산하며, 두 가지 모두 chromaffin cell내에 저장된다. 부신수질은 일단 자극을 받으면 약 85%의 epinephrinen과 15%의 norepinephrine을 유리한다.

3. Norepinephrine의 유리: 신경 접합부에 도달하는 활동전위는 세포질 외액으로부터 뉴론의 세포질 안으로,칼슘 이온의 유입을 촉진시킨다. 칼슘의 증가는 뉴론내의 소포가 세포막과 융합(fusion)하여 시냅스로 내용물의 방출을 일으킨다. 이러한 방출은 guanethidine과 같은 약물에 의해 차단된다.

4. 수용체와의 결합 : 시냅스 소포로부터 유리된 norepinephrine은 시냅스 공간을 가로질러 확산되어 효과기의 시냅스후 수용체나 신경말단의 시냅스전 수용체에 결합한다. 막수용체에 의한 norepinephrine의 인식은 세포내의 일련의 반응을 자극하여, norepinephrine과 효과기내에서 일어나는 작용 사이의 연결체(transducers)로서 작용하는 세포내 제2전령체(2nd messenger)를 형성한다. 아드레날린 수용체는 제2전령체로서 cAMP와 phosphoinositide cycle을 둘 다 이용하여 신호를 작용으로 전환한다.

5. Norepinephrine 제거 : norepinephrine은
(1) 시냅스 공간으로 확산되어 전신순환으로 들어가며,
(2) 시냅스 공간에서 시냅스후 세포막과연결된
catechol-O-methyltransferase(COMP)에 의해 O-메칠화된 유도체로 대사되거나
(3) 뉴론 내로 norepinephrine을 잡아당기는 섭취계(uptake system)에 의해서 재포획된다. 뉴론막에 의한 재섭취는 Na+-,k-에 의해 활성화되는 ATPase에 의한 재흡수가 관여하며, 이는 imipramine과 같은 삼환계항우울제(TCA)또는 cocaine에 의해 억제된다.

참고자료

· 리핀코트의 그림으로 보는 약리학/임동윤/신일상사(2006)
· 한 눈에 알 수 있는 약리학/임동윤/E.public(2008)