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[A+] 의약화학 보고서 Barhemsys (amisulpride) - 2020 FDA Approved (개발 배경, 약물표적, 구조와 특징, 물리화학적 성질, 대사과정)

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최초등록일 2023.02.12 최종저작일 2022.03
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[A+] 의약화학 보고서 Barhemsys (amisulpride) - 2020 FDA Approved (개발 배경, 약물표적, 구조와 특징, 물리화학적 성질, 대사과정)
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    소개

    "[A+] 의약화학 보고서 Barhemsys (amisulpride) - 2020 FDA Approved (개발 배경, 약물표적, 구조와 특징, 물리화학적 성질, 대사과정)"에 대한 내용입니다.

    목차

    1. 개발 배경
    2. 약물의 표적
    3. 의약품 구조/구조적 특징, SAR
    4. 물리화학적 성질
    5. 약물 대사

    본문내용

    1. 개발 배경
    - 수술 후 합병증 발생 위험성의 절감
    수술 후 지속적인 구역 구토 반응이 나타나는 PONV(postoperative nausea and vomiting) 는 수술을 겪은 환자들에게 수술 후 통증과 함께 고통을 주는 대표적인 증상으로 꼽혀왔다. 특히 수술 후 마취에서 충분히 깨어나지 않은 환자들의 경우에서 구역 구토로 인한 토사물이 환자의 기도로 유입되어 흡인성 폐렴과 같은 심각한 합병증을 일으키는 것이 문제였다. 마취에서 아직 깨어나지 않은 환자 외에도 지속적인 구토로 인하여 체내 전해질의 불균형과 탈수, 그리고 봉합선에 긴장(tension)을 주거나 봉합 부위 조직에서 혈종의 발생 위험성이 증가될 수 있으며, 이러한 환자들의 경우 입원 시 PONV증상이 없는 환자보다 평균 1.4시간 더 입원이 필요하다는 것으로 나타났다. 또한 이전에 전신마취를 포함한 수술을 겪은 220명의 환자를 대상으로 조사한 결과, 이중 49%의 환자는 수술 후 합병증에 관한 우려에서 통증보다 PONV를 더 우려하는 것으로 나타난 바 있다.

    참고자료

    · Gan TJ, Belani KG, Bergese S, et al. Fourth Consensus Guidelines for the Management of Postoperative Nausea and Vomiting. Anesth Analg. 2020;131(2):411-448.
    · Green G, Jonsson L. Nausea: the most important factor determining length of stay after ambulatory anaesthesia. a comparative study of isoflurane and/or propofol techniques. Acta Anaesthesiol Scand. 1993;37(8):742-746.
    · Eberhart LH, Morin AM, Wulf H. Patient preferences for immediate postoperative recovery. Br J Anaesth. 2002;89(5):760-761.
    · 약물학 전공서(제12판), 한국약학대학협의회 약물학분과회, 신일북스
    · Golembiewski J, et al. Am J Health-Sys Pharm. 2005;62:1247-1260.
    · Barhemsys [Prescribing Information], Indianapolis, IN. Acacia Pharma; 2021.
    · 의약화학 Medicinal Chemistry 제6판, 의약화학 편집위원회, 신일서적 p 30
  • AI와 토픽 톺아보기

    • 1. Barhemsys (amisulpride) 개발 배경
      Barhemsys(amisulpride)는 수술 후 구토 예방 및 치료를 위해 개발된 약물입니다. 수술 후 구토는 환자의 회복을 지연시키고 합병증 위험을 높이는 주요 문제이므로, 효과적인 예방 및 치료 약물의 개발이 필요했습니다. Barhemsys는 기존 약물들의 한계를 극복하고자 개발되었으며, 특히 수술 후 지연성 구토 예방에 효과적인 것으로 알려져 있습니다. 이를 통해 환자의 회복을 촉진하고 합병증 발생을 줄일 수 있을 것으로 기대됩니다.
    • 2. Barhemsys의 약물 표적
      Barhemsys(amisulpride)는 도파민 D2/D3 수용체에 선택적으로 작용하는 약물입니다. 도파민 수용체는 구토 반사 경로에서 중요한 역할을 하는데, Barhemsys는 이 수용체에 결합하여 구토 반사를 억제함으로써 수술 후 구토를 예방하고 치료하는 효과를 나타냅니다. 이러한 작용 기전은 기존 항구토제와 차별화되는 특징으로, 수술 후 지연성 구토에 효과적일 것으로 기대됩니다. 또한 도파민 수용체에 대한 선택성이 높아 부작용 발생 가능성이 낮은 것으로 알려져 있습니다.
    • 3. Barhemsys의 구조와 특징
      Barhemsys(amisulpride)는 benzamide 계열의 약물로, 화학 구조상 sulpiride와 유사합니다. 주요 특징은 다음과 같습니다. 첫째, 도파민 D2/D3 수용체에 선택적으로 작용하여 구토 반사를 억제합니다. 둘째, 수용체 결합 특성으로 인해 수술 후 지연성 구토에 효과적입니다. 셋째, 경구 투여 시 빠른 흡수와 높은 생체이용률을 보입니다. 넷째, 간에서 대사되어 주로 신장으로 배출되는 특성을 가집니다. 이러한 구조적, 약동학적 특징들이 Barhemsys의 우수한 약효와 안전성을 뒷받침합니다.
    • 4. Barhemsys의 물리화학적 성질
      Barhemsys(amisulpride)의 주요 물리화학적 성질은 다음과 같습니다. 첫째, 분자량은 369.49 g/mol로 비교적 작은 편입니다. 둘째, 용해도는 pH에 따라 달라지는데, 산성 환경에서 잘 용해되지만 중성 및 염기성 환경에서는 용해도가 낮습니다. 셋째, 지용성이 높아 세포막 투과성이 좋습니다. 넷째, 약한 염기성 특성을 가지며 pKa는 약 9.68입니다. 이러한 물리화학적 특성은 Barhemsys의 약동학적 프로파일과 생물학적 활성에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다.
    • 5. Barhemsys의 대사과정
      Barhemsys(amisulpride)는 간에서 주로 대사되는 것으로 알려져 있습니다. 주요 대사 경로는 다음과 같습니다. 첫째, 산화 대사를 통해 hydroxylated 및 dealkylated 대사체가 생성됩니다. 둘째, 이들 대사체는 주로 황산 및 글루쿠론산 포합체로 전환됩니다. 셋째, 이렇게 생성된 대사체들은 주로 신장을 통해 배출됩니다. 한편 Barhemsys 자체는 약 50%가 미변화체로 배출되는 것으로 보고되고 있습니다. 이러한 대사 과정은 Barhemsys의 약동학적 특성과 안전성 프로파일에 중요한 영향을 미칩니다.
  • 자료후기

      Ai 리뷰
      Barhemsys는 PONV 치료를 위한 새로운 치료제로, 기존 약물의 단점을 보완하고 환자의 치료 경험을 향상시킬 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.
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