[약물동태학 실험] FaSSIF, SGF solubility

목차

Ⅰ. Introduction
1. FaSSIF/SGF
2. Verapamil
3. Microplate reader

Ⅱ. Materials & Method

Ⅲ. Results

Ⅳ. Discussion
1. 검량선(calibration curve) 작성 및 농도 계산
2. ACN(Acetonitrile) 넣는 이유
3. 약물의 용해도를 높이는 방법

Ⅴ. 참고논문

본문내용

2. Verapamil
Verapamil은 칼슘채널 길항약으로서 칼슘이온통로와 결합하여 세포 내로 칼슘 이온 유입을 차단함으로써 세동맥 평활근의 이완을 일으킨다. 이것이 말초혈관 저항을 감소시키고 혈압저하를 일으켜 고혈압, 부정맥 및 관상동맥질환 치료제로 빈번하게 사용된다. 이 약물은 위장관에서 신속히 그리고 거의 전부 흡수되지만, 간에서 초회통과효과를 받아 대사되어 생체이용률이 10-20%로 낮으며, 미변화체로 뇨중으로 배설되는 양은 투여량의 5% 이하이다. 주 대사경로는 N- 및 O-demethylation과정으로 수많은 대사체를 형성하지만, 주 대사체인 noverapamil만이 혈관작용을 나타내고 다른 대부분의 대사체는 활성을 나타내지 않는다. 정맥투여 후 verapamil의 약물동태는 2-compartmtment model로 해석될 수 있는데, 최종상 반감기는 3-5시간이며, 간추출율은 약 0.8로 경구투여시 생체이용률이 매우 낮고 간혈류량에 따라 전신클리어런스가 변화 받는다. 간장 질환의 경우 혈류량이 감소하으로 이 약물의 간대사량이 줄어들고 전신클리어런스가 느려지며, 그 결과 생체이용률이 증가한다. 반복 경구투여시 verapamil의 클리어런스는 감소하고 단독투여시보다 생체이용률이 증가하는데 이는 간 대사가 포화되기 때문이다. 이로 인해 장기간 경구투여하면 verapamil은 다양한 약물동태를 보인다고 한다. Verapamil은 전신 조직으로 광범위하게 분포하여 정상인에서 160-380L 정도의 분포용적을 나타내며, 혈당 단백 결합은 다른 염기성 약물처럼 당단백질(-acid glycoprotein) 및 알부민과 80-90%가 결합한다.

참고 자료

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https://www.afrontier.net/laboratory/product/item2.php?it_id=1501653856.