[약물동태학] 약물 용해성 실험 레포트

소개글

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목차

Ⅰ. 이론
1. solubility
2. 체내의 pH
3. pH에 따른 용해도 & 막투과도
4. BRM (BioRelevant Media) 용액
5. 사용 약물
6. 단계희석

Ⅱ. 실험
1. 실험 목적
2. 실험 기구 및 재료
3. 실험과정

Ⅲ. 실험 결과

Ⅳ. 데이터 분석

Ⅴ. 개선방안 및 고찰

Ⅵ. 참고문헌

본문내용

· Ibupropen은 비스테로이드성 소염 진통제의 대표적 성분으로서 체내의 통증 유발 물질인 프로스타글란딘을 만드는 COX2라는 효소를 억제하여 주로 급성 통증과 열을 완화하기 위해 대부분 정제, 캡슐제, 현탁제, 내용 액제의 형태로 경구투여 되고 있음.

· Ibuprofen은 수용성 용매에 잘 녹지 않으므로 좋지 않은 수용해도를 가진다는 특징이 있음.
지연 방출 제제 같은 경우 성인에서의 치료효과를 위해 필요한 용량은 20~30mg인데, 낮은 용해도로 인해 초회 통과 대사 및 흡수 불량으로 필요 용량의 10배 이상을 사용하여야 함.
현재 사용 가능한 고형 제형의 용해 속도가 제한적임.

· 고용량으로 경구투여 시 낮은 생체 이용률을 초래하여 부작용의 위험을 증가시킬 수 있음.
Ibuprofen의 주요 부작용은 위염, 소화불량, 상복부 통증, 속쓰림, 소화성 궤양/위장관 출혈 등이 있으며 투여량에 따라 부작용 정도도 다름.

· COX 효소에 의해 신장에서 합성되는 프로스타글란딘은 혈압 조절에 중요한 역할을 하며 Ibuprofen과 같은 COX 효소 억제제는 고혈압을 유발할 수 있음. 또한 기관지 평활근을 이완시키는 프로스타글란딘의 생성을 억제하기 때문에 Ibuprofen으로 인해 기관지 경련이 발생하기도 함.

· 경구 투여량의 한계를 극복하기 위해 비경구 제형을 개발하고자 하였으나 매우 낮은 수용해도로 인해 주사 가능한 액체로 제제화하기가 상당히 까다로움. 하지만 근골격계, 관절 부상 통증 관리를 위해 경구투여가 아닌 크림, 젤, 폼, 스프레이 용액으로 국소 적용은 가능함. 이러한 제형은 고용량을 경구 투여한 후 발생하는 위장 부작용을 우회하여 치료 효과를 얻을 수 있음.

· Ibuprofen의 용해도는 수용성 산성 용매에서 카르복실산기 때문에 위에서 제한됨.
결과적으로 400mg의 Ibuprofen 표준 용량은 임상적으로 진통효과를 확립하는 데 약 45분이 소요되어 빠른 진통 완화가 필요한 환자에게 이상적이지 않음. Ibuprofen은 간에서 대사되고 소변으로 빠르게 배출됨. 이러한 문제를 극복하기 위하여 약물을 주기적으로 투여하거나 더 많은 양을 투여하여야하는데 이럴 경우에는 부작용이 발생함.

참고 자료

Google Patents, “이부프로펜 약제학적 조성물”, 2023.03.19., https://patents.google.com/patent/KR20130109007A/ko
Google Patents, “오메프라졸 용해도”, 2023.03.20. https://patentimages.storage.googleapis.com/ed/93/09/e60de6d243c110/KR960003605B1.pdf
Britannica, T. Editors of Encyclopaedia (2022, September 27). solubility. Encyclopedia Britannica. https://www.britannica.com/science/solubility-chemistry
“PRODUCT INFORMATION, Omeprazole”, cayman chemical https://cdn.caymanchem.com/cdn/insert/14880.pdf
“Omeprazole”, The New England Journal of Medicine
백승욱, “Solubility and Crystallization of Ibuprofen in the Presence of Various solvents and Anticsolvents’, 경북대학교 석사학위논문, 10-28p, 2018
윤휘열,백민선,and 권광일. "소화관에서의 약물 흡수에 대한 음식물의 영향." 한국임상약학회지 16.2 (2006): 147-154.
Jake Irvine, Afrina Afrose & Nazrul Islam “Formulation and delivery strategies of ibuprofen: challenges and opportunities”, Drug Development and Industrial Pharmacy, 44:2, 173-183, 2018
Rashid A, White ET, Howes T, et al. Effect of solvent composition and temperature on the solubility of ibuprofen in aqueous ethanol. J Chem Eng Data. 2014;59:2699–2703.
Manrique J, Martinez F. Solubility of ibuprofen in some ethanol þ water cosolvent mixtures at several temperatures. Lat Am J Pharm. 2007;26:344–354.
Levis KA, Lane ME, Corrigan OI. Effect of buffer media composition on the solubility and effective permeability coefficient of ibuprofen. Int J Pharm. 2003;253:49–59.
Wallmark B. . Omeprazole: mode of action and effect on acid secretion in animals . Scand J Gastroenterol Suppl 1989; 166:12–8.