약리학 정리 4 - 마약성 진통제

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목차

1. 개요
2. 아편유사제 수용체
3. 아편유사 작용제
4. 부분 작용제 및 혼합 작용제-길항제
5. 기타 진통제
6. 길항제

본문내용

1. 개요
- 통증은 급성 또는 만성적이며, 말초 및 중추신경계(CNS)의 복잡한 신경 화학적 과정의 결과인 불쾌한 감각으로 정의
- 통증의 완화(경감)는 통증의 특수 형태(침해성[nociceptive] 또는 신경병성 통증)에 따라 좌우된다.
- 신경병성 통증은 항경련제, 삼환계 항우울제나 세포토닌/노르에피네프린 재섭취 억제제에 잘 반응 but, 심한 통증이나 만성적인 악성 또는 비악성 통증에는 아편유사제가 선택 환자에서 치료 계획의 부분으로 생각되어진다.
- 모든 아편유사제는 CNS에서 특수 아편유사제 수용체에 결합하여 내인성 펩타이드 신경전달물질(endorphins, enkephalins, dynorphins)과 같은 작용을 나타냄
- 아편유사제는 광범위한 작용을 가지고 있지만, 주용도는 수술이나 상처 또는 암과 같은 질환에서 수반되는 강력한 통증을 완화시킴
- 아편유사제의 광범위한 이용이 이상행복작용(euphoria)이 있는 아편유사제의 남용을 초래

2. 아편유사제 수용체(Opioid Receptors)
- 아편유사제의 주요 효과는 3개의 수용체군, μ(mu, MOR), κ(kappa, KOR), δ(delta, DOR) 로 일반적으로 표기되는 수용체에 의해서 매개 → 각 수용체군은 결합하는 약물에 대해 다 른 특이성을 갖음
- μ 수용체 : 진통 작용 매개. 열적, 기계적 및 화학적 통각에 대한 반응 조절
- κ 수용체 : 후각(dorsal horn)에 위치. 화학적 및 열적 통각에 대한 반응 조절
- Enkephalin은 말초의 δ 수용체에 보다 선택적으로 상호 작용
- 3가지 수용체군 모두 G-단백결합 수용체군이며 adenylyl cyclase를 억제한다.
→ 이온통로에 결합하여 시냅스 이후 K+ 유출을 증가시키거나, 시냅스 이전 Ca2+ 유입 감소
→ 척수 후각에서 신경 발사와 신경전달물질 유리를 방해

참고 자료

없음