콜린성 작용약물

목차

(1) 개요

(2) 콜린성 뉴론
A. 콜린성 뉴론의 신경전달

(3) 콜린 수용체
A. 무스카린 수용체

(4) 직접 작용하는 콜린성 작용약
A. 아세틸콜린- 부교감신경의 역할
B. 베타네콜
C. 카바콜
D. 필로칼핀

(5) 가역적 항콜린에스테라아제
A. 피죠스티그민
B. 네오스티그민
C. 피리도스티그민 및 암베노미움
D. 에드로포늄
E. 타크린, 도네제질, 리바스티그민 및 갈란타민

(6) 비가역적 항콜린에스테라아제
A. 이소플루로페이트

본문내용

(1) 개요
- 콜린작용약물: 아세틸콜린에 의해 활성화되는 수용체에 작용
- 아드레날린 작용약물: 노르에피네프린이나 에피네프린에 의해서 활성화되는 수용체에 작용

(2) 콜린성 뉴론
- 부신수질, 자율신경절(부교감 및 교감신경절)에서 끝나는 절전섬유 및 부교감 신경 절후섬유는 신경전달물질로서 아세틸콜린을 사용
- 역할: 체성신경계의 수의근을 지배
중추신경계에도 존재
중추신경계에서 중요한 역할

A. 콜린성 뉴론의 신경전달

1. 아세틸콜린의 합성
- 콜린은 세포 외액으로부터 나트륨과 동시수송되는 수송계에 의해서 콜린성뉴론의 세포질내로 수송
(콜린은 4급질소(N)을 가지고 있으며 세포막을 통해서 확산할 수 없다.)
- 콜린섭취가 아세틸콜린합성의 속도조절단계이다.
- 콜린 아세틸 프랜스퍼라아제(CAT)는 세포질 내에서 아세틸 CoA와 콜린의 반응을 촉매시켜 에스텔인 아세틸콜린을 생성함

< 중 략 >

C. 카바콜
☀ 카바콜: 무스카린 작용과 니코틴작용을 둘 다 가지고 있다.
아세틸콜린에스테라아제에 의해 잘 가수분해되지 않음
다른 에스테라아제에 의해서 대사되지만 그 대사속도 느림
작용지속시간: 한시간
1. 작용: 신경절 자극작용 때문에 심혈관계와 위장관계에 강한 효과를 갖음처음에는 이들을 촉진시키며, 나중에는 억제시킴
- 카바콜은 니코틴 작용에 의해 부신수질에서 에피네프린의 유리를 일으킴
- 국소적으로 눈에 적용시, 아세틸콜린과 유사한 반응, 축동 및 조절경련 일으킴
2. 치료학적 용도: 높은 효력과 상대적으로 긴 작용지속시간 때문에 치료학적으로 잘 사용하지 않지만
- 예외적으로 안과에서 동공수축을 일으키는 축동제로서사용, 또한 안압감소에 사용한다.
3. 부작용: 안과적으로 사용되는 용량에서는 부작용이 거의 없다.

D. 필로칼핀
☀ 필로칼핀: 알칼로이드
3급 아민
아세틸콜린 에스테라아제에 의한 가수분해에 대해 안정적이다.
아세틸콜린 및 그 유도체와 비교시 약물의 효력이 아주 낮다.
필로칼핀은 무스카린 작용을 나타내며 안과에서 주로 사용됨

참고 자료

없음