antiepileptic drugs 항간질 항경련 약물

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목차

A. Benzodiazepines

B. Carbamazepine

C. Divalproex

D. Ethosuximide

E. Felbamate

F. Gabapentin

G. Lamotrigine

H. Levetiracetam

I. Oxcarbazepin

J. Phenobarbital

K. Phenytoin and fosphenytoin

L. Pregabalin

M. Primidone

N. Tiagabine

O. Topiramate

P. Zonisamide

본문내용

M. Primidone
Primidone은 두 개의 활성대사물, Phenobarbital 과 phenylethylmalonamide가 있으며, 모약물보다 반감기가 길다. Phenobarbital과 관련된 장기간 부작용 때문에 이 약물은 난치성 간질환자에게만 고려해서 사용해야 한다.

N. Tiagabine
Tiagabine은 시냅스전뉴론으로 GABA uptake를 차단하여, 수용체 결합에 더 많은 GABA를 이용할 수 있도록 하여서, 억제작용이 항진되는 것으로 생각된다. Tiagabine은 부분발현발작환자에서 많은 발작을 감소시키는데 효과가 있다. 알부민 및 a1-acid glycoprotein과의 결합율은 95% 이상이며, 대사는 CYP3A군의 효소에 의해 주로 이루어진다. 부작용으로는 피곤, 어지러움 및 위장관 장애가 있다. 간질이 없는 환자에서 이 약물을 사용했을 때 발작이 발생했다는 시판 후 감시에서 일부 지적이 있다. Tiagabine은 다른 어느 적응 중에도 사용이 승인되지 않고 있다.

O. Topiramate
Topiramate는 광범위한 항경련작용에 기여하는 것으로 믿어지는 여러 작용을 가지고 있다. Topiramate는 전압의존성 나트륨통로를 차단하며, GABA수용체에 결합하여 염소통로 개방빈도를 증가시키는 것으로 알려져 있다. 고전압 칼슘통로 전류가 topiramate에 의해 감소된다. Topiramate는 탄산탈수효소억제제이며, glutamate(NMDA)수용체에 작용할 수도 있다. Topiramate는 부분 그리고 원발성 전신 발작에 효과가 있으며, 사용이 공인되었으며, 또한 편두통치료에도 공인되어 있다. Topiramate는 고농도로 신장으로 제거되지만 불활성 대사물이다. 그리고 이 약물은 CYP2C19을 억제하고, 페니토인과 carbamazepine에 의해서 유도된다. Lamotrigine은 topiramate의 농도증가를 일으킨다고 보고되었으며, ethinyl estradiol과 topiramate 동시 투여시 ethinyl estradiol을 감소시킨다. 부작용으로 졸음, 체중감소, 지각이상 등이 있으며, 신장결석을 치료하지 않는 집단에서 보다 고빈도로 발생한다고 보고되어 있다. 녹내장, 발한결핍(oligohidrosis) 및 고체온이 보고되어 있으며, 후자는 특이하게 탄산탈수효소활성과 관련이 있다.

참고 자료

리핀코트의 그림으로 보는 약리학 임동윤역 4판
하버드핵심약리학 김인겸역
부산백병원 약전