[약학계] 시알리스 및 발기부전치료제들

소개글

제가 보고서로 낼려고 구했던 자료들입니다.
많은 도움되셨음 좋겠네요.

목차

시알리스관련자료
시알리스 약리작용및 부작용 용량 용법
시알리스외 발기부전치료제들과의 비교

본문내용

1) 약력학적 특성
타다라필은 cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-특이적인 phosphodiesterase type 5 (PDE5)에 대하여 선택적, 가역적 억제제이다. 성적 자극 (sexual stimulation)이 국소적으로 질소산화물 (nitric oxide)의 방출을 일으킬 때, 타다라필에 의한 PDE5의 억제가 해면체 (corpus cavernosum)에서 cGMP의 수치를 증가시킨다. 이것은 평활근 이완 (smooth muscle relaxation)과 음경 조직으로의 혈액 유입을 가져옴으로써 발기 (erection)를 일으킨다. 타다라필은 성적 자극이 없을 때에는 효력이 없다.
In vitro 시험 결과, 타다라필은 PDE5의 선택적인 억제제이다. PDE5는 해면체 평활근, 맥관 및 내장 평활근 (vascular and visceral smooth muscle), 골격근, 혈소판, 신장, 폐 및 소뇌 (cerebellum) 에서 발견되는 효소이다. 타다라필의 효과는 다른 phosphodiesterases보다 PDE5에 대하여 더 큰 효능이 있다. 타다라필은 심장, 뇌, 혈관, 간과 다른 기관에서 발견되는 효소인 PDE1, PDE2, PDE4 보다는 PDE5에 대하여 10,000배를 초과하는 더 큰 효능이 있다. 타다라필은 심장과 혈관에서 발견되는 효소인 PDE3보다 10,000배를 초과하는 더 큰 효능이 있다. PDE3가 심 수축성 (cardiac contractility) 에 관여하는 효소이
므로, PDE3보다 PDE5에 대한 이러한 선택성은 중요하다. 또한 타다라필은, 망막 (retina)에서 발견되는 효소이phototransduction을 담당하는 PDE6 보다 PDE5에 대하여 약 700 배 더 효능이 있다. 타다라필은 또한 PDE7 ~ PDE10보다 10,000배를 초과하는 더 큰 효능이 있다.

참고 자료

없음