의약화학 12, 13, 15, 16, 17장 정리 / 공부자료

소개글

약학대학 의약화학 시간에 12, 13, 15, 16, 17장에 대한 정리 자료 입니다.
구조 및 설명이 명시되어 있어 공부하기 좋습니다.

목차

1. 12장 부교감신경계에 작용하는 약물
2. 13장 교감신경계에 작용하는 약물
3. 15장 국소마취제
4. 16장 포스포디에스터라제 저해제 (PDE inhibitor)
5. 17장 천식 및 만성 폐쇄성 폐질환 치료제

본문내용

Chapter 12. 부교감신경계에 작용하는 약물

Ach을 신경전달물질로 하는 수용체를 cholinergic 수용체라 한다.

무스카린성과 니코틴성이 있다. 무스카린성은 부교감신경계의 지배를 받는 장기에 분포하며 신경절 이후 섬유를 흥분시킨다. 니코틴성은 주로 신경절과 근신경접합부에 존재한다.

아세틸콜린의 입체화학★★
① 아세틸콜린은 chiral(부제) 탄소가 없으며 따라서 광학이성질체가 존재하지 않는다.
② Ach은 단일결합을 중심으로 자유롭게 회전할 수 있으므로 여러 가지의 conformational isomer(=conformer)를 가진다.
③ 아세틸콜린은 고체 결정에서나 수용액 중에서 synclinal conformation(gauche or skew)으로 존재한다. → 4차 암모늄 질소와 ester 산소 사이에 정전기적 인력이 작용하기 때문

Ach mimetics
① 4급 암모늄 변경
- N의 자리에 양이온 원소가 있으면 무스카린 효과 발현
- N와 연결된 메틸기보다 큰 알킬기로 치환하면 활성 감소
- 3급일 때 무스카린 효과 최적
② Ethylene bridge 변경
- 사슬이 길어지면 활성 감소
-methyl choline(methacholine)이 생성된다. → Ach과 활성이 유사해지고 무스카린 수용체 선택성을 갖는다.
- N와 말단 H 사이의 원자 수는 5개가 넘으면 안 된다.
③ Acyloxy group 변경
- 방향족 혹은 보다 많은 C수의 산으로 치환 시 항콜린 활성
- 4차 N기로부터 위치에 메틸기가 도입되면 acetyl-
- 아세틸기를 큰 그룹으로 치환하면 효능 감소

1. 무스카린 수용체 효능제
무스카린 수용체 효능제의 SAR (Ing’s rule of five)
① 질소와 말단 수소 사이의 원자 수가 5개를 넘어서는 안 된다.
② 물질은 반드시 양이온을 띄는 질소원자를 가지며, 4차 암모늄염의 형태가 좋다.
③ 질소에 치환된 알킬기의 크기는 메틸기보다 크지 않아야 한다: 맞기도 틀리기도 한 말.

참고 자료

없음