[생명과학] GABA is...

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이 활성을 조절하는 약물이 ethosuximide와 clonazepamdlsep 이 중 clonazepam은 gabab 길항제(antagonist)의 활성이 있다고 알려져 있다. 아마도 정상적인 시상피질회로(thalamocortical circuit)에 GABA가 관여하여 중요한 역할을 할 것이라고 생각된다. benzodiazepine, babiturate, imidazolpyrodine은 GABA A 수용체와 결합한다. 이 수용체에 억제적 신경전달물질인 GABA가 결합하면 Cl channel이 활성화되며 Cl의 유입 및 전도성이 증가하여 약간의 과분극이 일어나고 이것이 활동 전위를 방해한다. GABA A 수용체는 α,β,γ subunit으로 이루어진 pentamer로 각 subunit은 또한 각각의 subunit을 가진다. 이들의 각기 다른 조합으로 중추신경계에서 GABA A 수용체의 각기 다른 약리적 특성이 나타난다. GABA는 이 수용체의 α 혹은 β subunit에 결합하여 활성화 된다. bezodiazepie은 benzodiazepine의 수용체에 결합하는데 이 약물의 친지성으로 수용체와 강하게 결합할 수 있으며 GABA 수용체와 다르지만 근접한 세포막의 부분에 결합하여 과분극을 일으킴으로써 GABA 의 억제작용을 증대하고 뇌의 여러 부위 신경세포의 흥분속도(firing rate)를 저하시킨다. 즉 benzodiazepine은 GABA 수용체에 직접 작용하거나 Cl channel을 직접 개방하는 것이 아닌, GABA의 효능을 증대시키고 상호작용에 의해 Cl channel이 개방하는 횟수를 증가시키는 것에 의한다.

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