[약제학]Bethanechol의 체내동태학

소개글

이화여대 약제학 report 입니다.
약물하나를 정해서 그와 관련한 term paper를 찾아 체내동태, 즉 pharmacokinetic에 관련한 정보만 발췌하여 정리하는 것입니다.
이것은 부교감신경흥분작용을 하는 muscarinic alkaloid, Bethanechol에 관한 것으로 현재 이 성분은 뇨정체, 역류성 식도염(GERD)등에 사용되고 있는 약입니다.

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본문내용

￭cholinergic agent:synthetic chloinomimetic choline ester
carbamyl ester of choline 의 β-methyl analog
2-[(aminocarbonyl)oxy]-N,N,N-trimethyl-1-propanaminium chloride
￭성상:white, hygroscopic crystalline powder having slight amine-like odor,freely soluble in water, and has a molecular weiht of 196.68
￭작용: 부교감 신경의 neurotransmitter인 Acetylcholine의 유사체로서 체내에 서 ACh과 유사한 작용을 나타낸다. bethanechol chloride는 부교감신경계를 자 극하여 detrusor urinae muscle(배뇨근)의 tone을 증가시켜 micturation(배 뇨)를 시작하기에 충분한 수축을 이끌어내어 방광을 비우는 역할을 한다. 그리 고 GI의 운동성과 tone을 증가시켜 손상된 연동운동을 회복시킨다.

￭bethanechol이 유용한 이유: metabolism에 대한 resistance
ACh은 모든 class의 cholinergic Rc(Nicotinic &Muscarinic)에 작용하고 Acetylcholinesterase(AChE)의해 쉽게 빠른 시간내에 분해되어 불활성화되므 로 그 자체를 약으로 잘 사용하지 않는다 대신 이것의 구조를 변형하여 유도체를 만들어 receptor selectivity를 높이고 AChE에 의한 가수분해를 막을 수 있다. Bethanechol의 경우 acetyl기 대신 carbamyl기로 치환되었으므로 AChE에 의 해 분해되지 않는다.게다가 β-methyl기 때문에 nonspecific cholinesterase에 의한 분해에도 저항성이 있다.그러므로 약효의 작용시간이 길어지고(half life의 연장) 혈류량이 적은 부위까지도 분포가 잘 되게 된다.(perfusion 개선)
￭bethanechol의 수용체 선택성: bethanechol은 nicotinic Rc에 비해 Muscarinic Rc에 대한 선택성이 뛰어나 주로 Muscarinic 작용을 하여 Gastrointestinal tract나 urinary bladder 의 운동성에 선택적으로 영향을 미친다.

참고 자료

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